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行业|每个吃布洛芬消炎止痛的人都应该感谢他!

思宇研究院 | 前沿医疗科技成果孵化&智库 2020/06/25 00:12

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前言

一提起止痛药,大多数人都会想起布洛芬,并对它强劲的药效赞不绝口。但不是所有人都了解斯图尔特·亚当斯研发布洛芬有多艰辛,也很少有人知道16岁辍学的他付出了多少才有了如今的成就,让每个吃布洛芬消炎止痛的人都感谢他。
一、布洛芬,年产近20000公吨的抗消炎止痛药

布洛芬(英语:Ibuprofen,商品名:芬必得、普罗芬),是一种非类固醇消炎药(NSAID),常用于止痛、退烧和消炎,可经由口服或静脉注射给药,药效通常于给药后一小时内作用。布洛芬是目前全球最为畅销的抗消炎止痛药之一,而且还被列入了世界卫生组织的基本药物标准清单。目前,全球布洛芬的年产量在20000公吨左右。

新知图谱, 行业|每个吃布洛芬消炎止痛的人都应该感谢他! 布洛芬最初的广告

二、籍籍无名的药店学徒也有梦想

布洛芬的发明者斯图尔特·亚当斯于1923年出生于英国北安普顿郡拜菲尔德镇,他的父亲是一名铁路职工。斯图尔特·亚当斯16岁的时候就辍学了,在当地一家Boots药店当学徒谋生。这或许也是命运的安排,早早独立的斯图尔特·亚当斯发现他并不想止步于一个卖药的伙计,他开始学习如何成为一名药剂师。
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在成为了一名药剂师后,斯图尔特·亚当斯提出想进修药学。公司Boots资助他去了诺丁汉大学。1945年,斯图尔特·亚当斯顺利取得了学士学位,又回到了Boots。这一次,他以研发人员的身份参与了公司内部生产青霉素的项目。工作了5年后,斯图尔特·亚当斯感觉自己的资历还是不够。于是他申请并获得了英国皇家医药学会600英镑的奖学金,攻读利兹大学的药理学博士。当时他研究的方向是肝素和组胺之间的关系。斯图尔特·亚当斯仅花了2年的时候就取得了博士学位。完成了学业的他又回到了Boots公司的研发部门。

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当时能缓解类风湿关节炎患者剧烈疼痛感的药物只有皮质类固醇和高剂量的阿司匹林——众所周知,这些药都有较大的副作用。1953年,斯图尔特·亚当斯开始寻找一种既能缓解疼痛,又无显著副作用的化学物质,来治疗类风湿性关节炎。也就是从那时起,斯图尔特·亚当斯展开了一段探索布洛芬的漫长旅程。
三、成功来自于一次宿醉头痛
10年的研究加上7年的实验,斯图尔特·亚当斯和他的团队测试了600多种化合物。最终,他发现几种苯乙酸恰好能满足需求,范围锁定在了BTS10335、BTS10499和伊布芬克三种药物上。斯图尔特·亚当斯迫不及待地把这三种药物推向临床试验。但没想到的是,BTS10335和BTS10499两种药物没有通过临床试验,患者服用后都出现了皮疹。而伊布芬克虽然通过了临床试验,且不久后就在英国、日本等国家上市出售。但英国病人服用后陆续出现肝中毒的现象。
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几种试验过的苯乙酸化合物,均以失败告终

好在研发苯乙酸化合物的时候,斯图尔特·亚当斯还在其他类似的衍生物上也做出了尝试,他合成了一种异丁苯丙酸。这种化合物虽然效果比不上前几种,但副作用也小。在一次演讲的前一天晚上,他和朋友出去喝了酒,早上起来头还有点疼,于是他服用了异丁苯丙酸,吃下后一个小时头疼就得到了有效的缓解,也没有出现任何不适。后来的临床试验也都成功,亚当斯这才放心地再次量产投入市场。这,就是布洛芬。

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异丁苯丙酸分子式

1962年,布洛芬取得了专利权。1969年,英国许可其作为一种处方药销售;美国则到1974年才准许销售,并最先由密歇根州卡拉马祖的普强公司于同年发售该药物,产品名称为“Motrin”。1978年8月,Boots首次申请将布洛芬投入市场销售,但被英国药品安全委员会拒绝。1982年4月,Boots再次申请,并于1983年以 “Nurofen” 的品牌名让布诺芬成为了非处方药。在英国,药品由克鲁克斯有限公司于1983年8月开始销售。在美国,药品于1984年6月通过美国食品药品监督管理局的批准,并由美国家庭用品公司(现为惠氏)加工销售,品牌名也是 “Nurofen” 。斯图尔特·亚当斯在2007年说:“能让布洛芬获得英国和美国——这两个最严格的药品监管国家的认可,是我的理想。对我来说,没有比这更让人激动的时刻了。”
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1983年,斯图尔特·亚当斯从Boots的药理学部门主管的职位上退休。后来,因为对布洛芬研发所做出的贡献,他获得了诸多荣誉。在1987年的新年表彰中,斯图尔特·亚当斯被授予官佐勋章(OBE)。2013年,他成为诺丁汉市的荣誉市民。2013年9月,关于布洛芬的研发受到英国皇家化学会的奖彰,并将与研发有关的两处建筑挂上地标标识的蓝色牌匾。

在诺丁汉Boots比斯顿工厂的蓝色牌匾上写着“表彰Boots在20世纪80年代为布洛芬的研发做出的不懈努力,还推进其成为非处方药走进市场,给全球无数受疼痛折磨的人提供了一条新道路。”在诺丁汉生物科技园(即原实验室所在地)的另一片蓝色牌匾上写着“表彰斯图尔特·亚当斯博士和约翰·尼科尔森博士在此完成的研究创举。从Boots的研究部门,到缓解了无数患者的痛苦,感谢这一伟大的发现。”Boots相关负责人也曾说:“布洛芬对我们公司来说至关重要,可以说,它拯救了Boots,帮助公司把业务拓展到了美国甚至全球。布洛芬是我们公司的头号药品。”
结语

从一名籍籍无名的药店学徒到拯救大家的发明家,斯图尔特·亚当斯向我们诠释了努力和坚持的意义。他经过数年的研究,给全世界饱受疼痛折磨的人们带来了希望。

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作者 杨柳荣 |  编辑 杨柳荣  |  排版 Elsa
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